现代药物制剂技术

本书内容分为第一篇药物制剂基础、第二篇药物传递系统和制剂新技术两大部分。第一篇药物制剂基础包括绪论、固体制剂、半固体制剂、液体制剂、无菌和灭菌制剂、药物剂型设计及稳定性研究共六章，主要介绍普通药物制剂的相关概念、基本原理、单元操作、制备工艺、质量控制以及新药剂型研究等；第二篇药物传递系统和制剂新技术，包括控缓释与靶向制剂、经皮给药系统、植入剂与黏膜给药系统、生物药物制剂、中药现代化制剂、制剂新技术（脂质体、微乳与纳米乳、微球与微囊、纳米粒、固体分散和包合技术）共六章，对新剂型和新技术的特点、作用机理、影响因素、质量评价等进行了介绍，多附有举例说明，突出新设备、新辅料、新工艺、新方法的应用。
本书可供高等院校制药工程及相关专业本科生、研究生教学使用，也可供制药及相关行业的科研、开发及生产技术人员阅读、参考。
随着知识经济时代的到来，以及中国加入WTO后所面临的新的挑战，人才的竞争将更加激烈。如何将所学的专业知识综合运用于科研和生产中，如何在实际工作中发挥创新精神、提高实践能力将是工程类毕业生所面临的严峻挑战，也是我国现阶段高等教育所必须解决的问题。
我国制药工业现状是以仿制为主，以原料药为主。加入WTO后，随着专利保护权的深入，医药企业必将面临巨大困境。因此应重视开发新剂型、新品种和新辅料，重视黏膜、黏附制剂和单克隆抗体与药物偶联的靶向制剂等新技术的研究。制药工程专业是奠定在药学、生物技术、化学和工程学基础上的交叉学科，是化学工程和制药类的前沿科学领域，是化学、药学、生物技术的应用学科，是运用化学、生物技术、药学、工程学、管理学及相关科学理论和技术手段解决制造药物的实践工程。在制药工程专业设立“现代药物制剂技术”这一门必修课，主要是为了培养创新型的制药工程类人才，服务于我国的制药企业，增强企业的创新能力。
国内现有的药剂方面的教材主要有两大类：一类为原医学院中药学类专业所编写，侧重于基础理论方面的介绍；另一类为药剂学方面的教材，主要介绍典型制剂生产设备的原理、现状和发展动态，偏重于制药机械、制药设备与药厂设计。
本书一方面强调实用性，翔实地介绍药物制剂及其辅料、单元操作、生产过程、质量控制、产品包装、工程设计、工程验证等，基本上涵盖了制剂生产企业的主要技术过程；另一方面强调创新性，涉及中药新制剂如控释、缓释及纳米制剂，生物药物的制备工艺和制剂新技术，并将细胞制剂等方面的最新研究进展编入本书，使读者了解国际药剂学发展方向，掌握一些随生物药物和药物制剂发展而出现的新思路、新技术和新方法。
本书选题立项过程中，获北京市教委的资助；教材编写过程中，化学工业出版社的编辑提出了很多宝贵的意见；此外，在成稿过程中，北京化工大学生命科学与技术学院研究生周冬菊、宋静亚、李晔、许亚琴、张卉、肖倩等付出了辛勤的劳动。在此，谨向他们致以诚挚的谢意。
限于编者的学识和水平，书中不当之处难免，望广大读者和同行不吝赐教，以使教材更加完善。
编者
2005年5月
于北京化工大学
第一篇药物制剂基础
第一章绪论1
第一节药剂学的概念和分类1
一、有关概念1
二、药物剂型的分类1
第二节药典、药品标准及有关法规2
一、药典2
二、药品标准3
三 、处方药和非处方药3
四、有关法规3
第三节新药制剂的研究与申报4
一、药品注册申请4
二、申请药品注册程序4
三、新药分类4
四、申请新药需提交的资料（以化学药品
为例）5
参考文献6
第二章固体制剂7
第一节概述7
第二节固体制剂的体内吸收8
一、药物的溶解过程8
二、药物的吸收过程 10
第三节固体制剂的制备工艺10
一、散剂的制备11
二、颗粒剂的制备16
三、片剂的制备17
四、胶囊剂的制备26
五、滴丸剂的制备27
六、膜剂的制备28
七、固体制剂的质量要求28
参考文献29
第三章半固体及其他制剂30
第一节软膏剂30
一、软膏剂的基质30
二、软膏剂的制备34
三、软膏剂的质量评定35
四、软膏剂的包装与贮藏36
第二节眼膏剂37
一、眼膏剂的常用基质37
二、眼膏剂的制备37
三、眼膏剂的质量检查37
第三节凝胶剂37
一、凝胶剂的质量要求37
二、水凝胶剂的制备38
三、凝胶剂的质量检查38
第四节栓剂38
一、栓剂的质量要求38
二、栓剂基质38
三、栓剂的制备40
四、栓剂的质量评价41
第五节气雾剂42
一、概述42
二、气雾剂的组成43
三、气雾剂的制备45
四、气雾剂的质量评价46
第六节喷雾剂与粉雾剂46
一、喷雾剂46
二、粉雾剂46
参考文献47
第四章液体制剂48
第一节概述48
一、液体制剂的特点48
二、液体制剂的分类48
三、液体制剂的质量要求49
第二节液体制剂的溶剂和附加剂49
一、液体制剂的常用溶剂49
二、液体制剂的防腐49
三、液体制剂的矫味与着色50
第三节表面活性剂51
一、表面活性剂的分类51
二、表面活性剂的基本性质53
三、表面活性剂在药剂学中的应用54
第四节溶解度和溶解速率56
一、溶解度56
二、溶解速率58
第五节低分子溶液剂58
一、溶液剂58
二、糖浆剂58
三、芳香水剂59
四、甘油剂59
五、醑剂及酊剂60
第六节高分子溶液剂60
第七节溶胶剂60
第八节混悬剂61
一、混悬剂的物理稳定性61
二、混悬剂的稳定剂63
三、混悬剂的制备64
四、混悬剂的质量评价65
第九节乳剂66
一、乳化剂66
二、乳剂的制备67
三、乳剂的稳定性68
四、乳剂质量的评价69
五、复合型乳剂69
第十节液体制剂的包装与贮存70
一、液体制剂的包装70
二、液体制剂的贮存70
参考文献70
第五章灭菌与无菌制剂71
第一节注射剂概述71
一、注射剂的定义和分类71
二、注射剂的特点71
三、注射剂的给药途径71
四、注射剂的质量要求72
第二节注射剂的溶剂与附加剂72
一 、注射用水72
二、注射用油73
三、其他注射用溶剂73
四、注射剂的附加剂73
第三节注射剂的单元操作75
一、注射用水的制备75
二 、注射液的过滤76
三、空气净化技术80
四、灭菌法82
第四节注射剂的制备87
一、注射剂的容器和处理方法87
二、注射液的配制89
三、注射液的滤过90
四、注射液的灌封90
五、注射液的灭菌和检漏91
六、注射剂的质量检查91
七、注射剂的印字和包装92
八、注射剂举例92
第五节其他类型的注射剂92
一、混悬型注射剂92
二、乳剂型注射剂93
第六节输液93
一、概述93
二、输液的制备94
三、输液举例96
第七节注射用无菌粉末97
一、无菌粉末直接分装法97
二、冷冻干燥法98
第八节滴眼剂100
一、滴眼剂的质量要求100
二、滴眼剂的附加剂101
三、滴眼剂的制备102
四、制备举例102
五、滴眼剂的包装102
参考文献102
第六章药物剂型设计与稳定性研究104
第一节药物剂型设计104
一、药物剂型和制剂工艺的重要性104
二、剂型设计的基本原则104
三、药物剂型设计105
第二节药物制剂稳定性研究108
一、药物制剂稳定性研究范围108
二、制剂中药物的化学降解途径108
三、影响药物稳定性的因素及解决
方法108
四、稳定性研究试验方法109
五、用于新药申请的稳定性研究110
参考文献113第二篇药物传递系统与制剂新技术
第七章控缓释制剂115
第一节口服控速制剂115
一、口服速释制剂115
二、口服缓释制剂119
第二节口服定时制剂123
一、口服定时制剂的特点124
二、口服定时制剂对模型药物的要求124
三、口服定时制剂的制备技术125
四、口服定时制剂举例127
五、口服定时制剂的展望134
第三节口服定位制剂134
一、胃内滞留给药制剂134
二、结肠靶向定位给药制剂140
第四节环境敏感给药系统制剂142
一、环境敏感材料介绍142
二、环境敏感制剂的展望149
第五节非胃肠道给药控缓释制剂149
第六节靶向给药系统151
一、被动靶向给药系统154
二、主动靶向给药系统159
三、物理化学靶向给药系统161
参考文献163
第八章经皮给药系统165
第一节概述165
一、经皮给药系统的发展165
二、 经皮给药的特点166
第二节经皮吸收途径与经皮给药166
一、皮肤的生理结构166
二、 经皮给药的目的167
三、经皮吸收途径167
第三节药物经皮转运的基本原理与影响
因素168
一、经膜扩散的基本原理168
二、 药物在皮肤中的扩散169
三、影响药物经皮转运的因素169
第四节经皮吸收制剂的研究172
一、 药物选择172
二、 分析方法的建立172
三、 体外释放、与皮肤相互作用研究172
四、 经皮渗透性研究172
五、临床前研究177
六、临床研究177
七、生产177
第五节经皮给药系统的设计与生产177
一、 经皮给药系统设计理念与分类177
二、 系统的组成178
三、经皮吸收制剂的制备工艺179
第六节经皮吸收制剂的评价180
一、 体外评价180
二、体内评价181
第七节促进药物透皮吸收的方法182
一、 化学渗透促进剂182
二、离子导入183
三、电致孔与热致孔187
四、超声波189
五、微针法190
六、 无针喷射给药191
七、激光促进的经皮给药193
八、 传递体198
九、 其他199
参考文献200
第九章植入剂与黏膜给药系统制剂201
第一节植入剂201
一、研究进展201
二、制剂特点202
三、分类202
四、设计制剂时需考虑的问题203
五、临床上的应用203
第二节新型注射给药系统208
一、微球载体208
二、凝胶载体209
第三节黏膜给药系统制剂212
一、口腔黏膜给药212
二、鼻腔给药系统219
三、眼部黏膜给药系统225
四、阴道黏膜给药系统229
参考文献231
第十章生物技术药物制剂233
第一节概述233
一、生物技术与生物技术药物概况233
二、生物技术药物的发展趋势233
三、蛋白质类药物的结构与理化性质235
第二节蛋白质类药物制剂的稳定化236
一、蛋白质类药物的不稳定性236
二、传统制剂中蛋白质类药物的稳
定化239
三、可生物降解制剂中蛋白质类药物的稳
定化243
第三节蛋白质类药物的新型给药系统247
一、新型注射给药系统247
二、口服给药系统250
三、呼吸道给药系统256
四、黏膜给药系统258
五、经皮给药系统260
第四节干细胞制剂260
一、 干细胞基本概念及分类260
二、干细胞研究及制剂应用262
三、小结267
参考文献267
第十一章中药现代化制剂269
第一节中药新剂型269
一、 中药注射剂269
二、中药缓释制剂272
三、其他中药新剂型及其临床应用276
第二节中药新技术279
一、 超临界流体萃取技术280
二、大孔吸附树脂技术284
三、膜分离技术285
参考文献289
第十二章制剂新技术290
第一节脂质体制备技术290
一、脂质体的组成与结构291
二、脂质体的分类294
三、脂质体的制法297
四 、脂质体的理化性质303
五、脂质体的靶向性304
六、脂质体与细胞的作用机制305
七、脂质体的药物动力学与生物利用度的
研究306
八、脂质体的质量研究307
九、脂质体在医药中的应用310
第二节微乳、纳米乳制剂310
一、微乳形成和稳定的理论311
二、常用的乳化剂与助乳化剂312
三、微乳的制备313
四、微乳的评价技术314
五、微乳在药剂学中的应用315
第三节微球与微囊制备技术318
一、概述318
二、微球与微囊化载体材料320
三、微球的制备方法322
四、微囊的制备方法324
五、质量研究328
第四节纳米粒制备技术331
一、概述331
二、纳米球与纳米囊332
三、药质体与固体脂质纳米粒335
第五节固体分散技术338
一、概述 338
二、固体分散体的常用载体材料340
三、固体分散体的制备 344
四、固体分散体的速释与缓释作用345
五、固体分散体的评价方法及稳定性
研究346
第六节包合技术349
一、 概述349
二、包合材料351
三、环糊精351
四、环糊精包合物的制备355
五、环糊精包合物的验证356

开本：16 装帧：平 版次：1版1次 页数：368页

西安