新药设计原理与方法

前言序：前言
随着药品专利法的实施，我国的药物研究开发战略也开始由仿制向创新转轨。新药设计这一新兴学科也日益受到人们的重视，全国各医药院系几乎都已相继开设了这门课程。系统论述药物设计理论和方法的专著，国外80年代已有出版。DrugDesign系列丛书已于70年代创刊，每年1卷。有关新药设计，定量构效关系等方面的专门学术会议，不断在世界各地召开，说明该学科领域在寻找新药过程中所处的地位和作用已举足轻重。虽然国内各版本的药物化学教科书中有关章节已增加了一些新药设计方面的内容，许多有关新药设计的综述性文章也不断在一些药学刊物上发表，但是，有关系统论述新药设计理论与方法的教材或参考书出版尚罕见。
编者从1986年开始为我校药学系本科生开设了《新药设计原理》选修课，在近十年的教学实践中，参考和摘录了国内外前人论著中的一些精华片段，不断充实和完善授课内容。又正值当前我国开始实施药品专利，国家对创新药物给予了高度重视和扶持。加之本系1994年新增设计方面的教材或参考书。
药物作用的对象是机体，药物产生药效的本质是药物小分子和受体大分子相互作用的结果。要进行合理的药物设计，首先应了解药物作用的靶点。因此，本书在内容上分为两个部分。前五章着重介绍药物作用的分子生物学和分子药理学基础，对药物作用的受体生物大分子－－－蛋白质和核酸的结构、功能以及与药物间的相互作用作了阐述。另外，机体中药物所作用的这些受体决不可能是为外源性的药物而存在的，机体中都有其相应的小分子生物活性物质作为配基，外源性药物实际上是有意或无意，直接或间接地模拟了这些内源性活性物质而对机体起到药理调节作用。因此，本书在第四章重点介绍了机体内源性生物活性物质－－受体机理与新药设计的关系。后五章着重介绍了多年来在药物化学领域中已逐渐趋于成熟的一些药物设计的理论与方法，尤其是近年来发展较快的计算机辅助药物设计的原理与方法单独列为一章作了介绍。
本书是作为药物化学专业本科生的教材和药学专业高年级大学生选修课教材而编写的，药物化学专业研究生的《新药设计》课程将在此教材的基础上作适当补充。本书内容概括了多种新药设计的策略与技巧，因此也是各制药企业和科研院所从事研究开发人员的有益参考书。
本书的出版得到了李显拧先生的支持和帮助，在此一并致谢。
由于编者水平有限，难免有错误之处，敬请读者批评指正。作者简介：目录：目录
第一章概论
第一节新药研究现状与未来趋势
第二节新药研究的近代发展
第三节新药设计的一般方法
第四节新药研究筛选过程
第二章药物作用的分子生物学基础
第一节机体生物大分子的结构与功能
第二节生物膜的结构与功能
第三章药物作用的分子药理学基础
第一节受体的结构、性质和类别
第二节药物－－受体相互作用的化学本质
第三节药物－－－受体相互适应的锁－－－钥关系
第四节药物－－－受体相互作用的动力学学说
第四章机体内源性活性调节物质——受体机理与新药设计
第一节体内的住处传递与内源性调节物质
第二节含氮类内源性调节物－－受体机理与有关新药设计
第三节甾类内源性调节物的分子机理与有关新药设计
第五章药先导化合物的发掘与药效几何模型的确定
第一节先导化合物的发现
第二节先导化合物的定向发掘
第六章生物电子等排原理与新药设计
第一节生物电子等排体的发展演化过程
第二节经典的生物电子等排体在新药设计中的应用
第三节非经典的生物电子等排体在新药设计中的应用
第七章前药原理与新药设计
第一节前药原理的一般概念
第二节前药原理在新药设计中的应用
第三节靶向药物的设计
第八章抗代谢原理与新药设计
第一节抗代谢原理的一般概念
第二节抗代谢类抗癌药的设计
第三节酶抑制剂类药物的设计
第九章定量构效关系原量与新药设计
第一节定量构效关系的一般概念
第二节定量构效关系在新药设计中的应用
第三节定量构效关系的其它研究方法
第十章计算机辅助药物设计原理与方法
第一节计算机辅助药物设计的基本原理
第二节计算机辅助药物设计的常用方法
第三节计算机技术在新药设计中的应用详细介绍：书评：

医药科技出版社
0102
开本：16装帧：页数：字数：340

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