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全书分为基础和临床。在基础部分:拓展和更新了原有的内容;增加了一些新的、近年来重点研究的分子靶点和信号传导通路。在临床部分:由于临床研究数据的更新和报道完全更新了原有的内容;分子靶向药物的分类、作用机理、不良反应及其处理、推荐的治疗方案、用药注意事项;涉及临床常见的恶性肿瘤的流行病学特点、化学治疗现状、分子靶向治疗的临床研究、推荐治疗方案、临床实施应注意的问题等。