手性合成与手性药物

1手性药物概述 1
1.1引言 1
1.2手性药物的药理学 2
1.3手性药物的药代动力学 4
1.3.1手性药物的吸收 5
1.3.2手性药物的分布 5
1.3.3手性药物的代谢 6
1.3.4代谢酶的基因多态性 8
1.3.5手性药物的排泄 9
1.3.6手性药物异构体之间的相互作用 9
1.3.7手性药物异构体的相互转化 10
1.3.8影响手性药物立体选择性的其他因素 10
1.4手性药物的毒理学 11
1.4.1活性与副作用可以分离 11
1.4.2活性与副作用不可分离 12
1.4.3活性异构体产生新的毒副作用 12
1.5从消旋体到单一异构体的手性转换 12
1.5.1手性转换实现疗效与副作用的分离 13
1.5.2手性转换优化药代动力学性质 14
1.5.3手性转换开发新适应证 15
1.5.4手性转换的经验 15
1.6手性药物的药学 16
1.6.1合成工艺 17
1.6.2结构确证 18
1.6.3制剂处方及工艺 18
1.6.4质量研究与质量标准 18
1.6.5稳定性研究 19
1.6.6手性分析方法 19
参考文献 20

2生物催化法合成手性药物及中间体 24
2.1引言 24
2.2生物催化剂的筛选 25
2.2.1生物催化剂的来源 25
2.2.2生物催化剂的筛选方法 25
2.2.3生物催化剂的筛选实例 28
2.3生物催化的氧化还原 32
2.3.1生物催化的氧化反应 32
2.3.2生物催化的羰基还原 35
2.3.3醇的酶促脱氢反应 38
2.3.4辅酶再生 39
2.4环氧化物的酶促开环 40
2.4.1环氧水解酶 41
2.4.2环氧化物的对映选择性酶促水解 41
2.4.3环氧化物的对映归一性酶促水解 44
2.5酯酶催化的手性拆分 45
2.5.1引言 45
2.5.2脂肪酶的手性识别机理 46
2.5.3脂肪酶催化的动力学拆分 46
2.5.4脂肪酶或酯酶的应用实例 51
2.6羟氰酶催化的羟氰化反应 55
2.6.1光学纯氰醇的研究及应用 55
2.6.2羟氰裂解酶的分类和机理 57
2.6.3微水有机相中的酶促羟氰化反应 57
2.6.4微水酶促粗反应体系的改良 59
2.6.5甲砜霉素和氟甲砜霉素的酶化学法合成 60
2.6.6巴达木羟氰裂解酶的初步纯化与表征 61
2.7腈和酰胺的对映选择性生物转化反应及应用 62
2.7.1腈的生物催化水解 62
2.7.2外消旋腈和酰胺的对映选择性生物转化反应 63
2.7.3二腈的立体选择性生物转化 77
2.8糖苷的酶促合成 78
2.8.1逆水解法合成烷基糖苷 79
2.8.2糖苷酶催化的转糖苷反应 80
2.8.3糖苷转移酶的合成应用 80
参考文献 81

3不对称还原和氧化反应 88
3.1不对称氧化还原反应概论 88
3.2不对称还原反应及其应用 88
3.2.1不对称氢化反应及其应用 88
3.2.2不对称氢转移反应及其应用 91
3.2.3不对称还原反应与手性配体的发展历程 92
3.3新的手性配体的设计合成及应用 95
3.3.1新的手性配体的设计思想与合成 95
3.3.2二面角对?-羰基酮酸酯的不对称氢化的影响 96
3.3.3无溶剂条件下的乙酰乙酸乙酯的不对称还原 97
3.3.4氯代乙酰乙酸乙酯和苄氧基乙酰乙酸乙酯的不对称还原 97
3.3.52-氨甲基乙酰乙酸乙酯的不对称还原 99
?????????-酮酸酯的不对称还原 100
3.4不对称氢化反应的发展方向 102
3.5硫醚的不对称催化氧化反应 103
3.5.1金属钛在不对称催化氧化硫醚的应用 104
3.5.2金属锰在不对称催化氧化硫醚的应用 105
3.5.3金属钒在不对称催化氧化硫醚的应用 105
3.5.4金属铁在不对称催化氧化硫醚的应用 106
3.6高对映选择性催化氧化吡啶甲基1H-苯并咪唑硫醚的反应以及埃索美拉唑的合成 107
3.7二苯基甲基......

开本：16
装帧：平
版次：1版1次
464页

西安