本
教材分理论与实践两部分。理论部分共十章,第二~八章是
药物合成的基本知识,按不同类型单元反应分类,以有机物官能团的演变为主线,从反应物的结构特点出发学习在药物合成过程中常用的
有机合成反应。在阐明反应理论及规律的同时,重点放在反应时所涉及的原料与试剂、反应条件、选择性控制以及应用实例等实用性内容上,并适当引入目前科研与
生产中的新
技术、新方法、新试剂;第九~十章是综合应用性知识,将
相转移催化技术、基团保护等药物合成中普遍采用的技术与方法进行归纳和总结,以完善内容体系并适应药物合成技术发展的需要,并在每章后配有
习题。实践部分安排了十三个
实验,重点强化理论知识的实践应用与动手操作技能,所列举实例基本上概括了各类型的单元反应操作技术与方法,以及部分新技术的应用。全书内容翔实、丰富,系统性强,便于学习和掌握。
本书供
高职高专制药技术类专业使用,也可作为相关专业的成人教育、中职教学、职业培训以及从事药物及中间体、精细
化学品的生产、开发、科研的技术人员参考。
本书根据全国高等职业教育制药技术教学指导委员会通过的培养计划和教学大纲编写而成,本教材的特点是突出应用与实践。在编写过程中始终贯彻以培养一线技术应用型人才为目标,
基础理论必需、够用为度的指导思想,加强学生综合应用能力与实践能力的培养。注重理论联系实际,融知识传播、能力培养、素质教育为一体,并力求突出以下几个方面。
(1)条理性与重点内容第二至第八章按不同类型单元反应分类,学习在药物合成过程中常用的有机合成反应。重点放在反应时所涉及的原料与试剂、反应条件、应用范围等实用性内容上,针对每一类型的反应尽量给出了应用实例。第九至第十章将药物合成中经常采用的技术与方法进行归纳和总结,以完善内容体系并适应药物合成技术发展的需要。这样安排内容条理性强,便于学习和掌握。
(2)实用性与实践性在阐明基本理论的同时,强调实现目标转化所采取的方法,以增强学生理论联系实际的能力。配有较多学时的实验实训,其内容基本上涵盖了各类型的单元反应,以及部分新技术的应用,各院校可根据教学安排从中选做。有些实验实例中的内容可以结合理论部分进行学习,以增强理论知识的应用性和具体性。
(3)注重能力培养将启发式、讨论式教学经验引入该教材,加强学生理解能力,注重综合运用所学知识
分析、解决实际问题能力的培养。每章配有相应的练习题,以巩固所学知识,开拓思路。通过实验实训掌握熟练的动手操作能力,以及理论联系实际分析、解决实际问题的能力。
本教材包括理论部分十章及实验与实训。其中,第一至第四章、第九章及实验与实训由李丽娟编写;第五章、第十章由叶昌伦编写;第六至第七章由李丽娟与耿佃国合编;第八章由李丽娟与刘晓侠合编。全书由李丽娟统稿。
本书由华北制药集团倍达有限公司高级工程师刘东主审。刘东对本书进行了认真详细的审阅,并提出了许多宝贵的修改意见,在此表示由衷的感谢。在本书的组织和编写过程中,始终得到
化学工业出版社、编者所在学院以及相关企业的大力支持,在此,作者表示衷心的感谢。
由于编者水平和教学学时所限,书中疏漏之处在所难免,欢迎广大读者批评指正,以便今后进一步充实和修改。
编者
2007年4月
第一章绪论1
一、本课程的性质、学习内容及学习方法1
二、
药物合成反应的主要特点2
三、药物合成反应的分类及试剂的分类4
四、药物合成的发展趋势与新技术5
阅读
材料原子经济性反应6
习题7
第二章卤化反应8
第一节概述8
一、卤化反应8
二、卤化类型及卤化剂8
三、卤化反应的应用9
第二节加成卤化9
一、卤素与烯烃加成9
二、卤化氢与烯烃加成10
三、其他卤化剂与烯烃加成11
第三节取代卤化13
一、脂肪烃及芳烃侧链α位取代卤化13
二、芳环上的取代卤化15
三、羰基化合物的αH位取代卤化17
四、羧酸及其衍
生物的α位取代卤化20
第四节置换卤化21
一、醇羟基的置换卤化21
二、羧羟基的置换卤化24
三、酚羟基的置换卤化26
四、醚的置换卤化26
五、其他官能团的置换卤化28
阅读材料光
化学合成技术30
习题31
第三章烷基化反应34
第一节概述34
一、烷基化反应34
二、烷基化反应的分类34
三、烷基化反应的应用35
第二节氧烷基化35
一、卤代烃为烷基化剂35
二、酯类为烷基化剂38
三、环氧乙烷类为烷基化剂39
四、螯合酚及......